El principal efecto farmacodinamico de la cocaína, que esta relacionado con sus efectos conductuales, es el bloqueo competitivo de la recaptacion dopaminergica a través del transportador de la dopamina. Este mecanismo de bloqueo aumenta la concentración de dopamina en el espacio sináptico, y esto produce una mayor activación tanto de los receptores dopaminergicos D1 como de los D2. Los efectos de la cocaína sobre la actividad mediada por los receptores D3, D4 y D5 no se conocen muy bien, pero por lo menos un estudio preclinico ha involucrado al receptor D3. Aunque se cree que los efectos conductuales vienen básicamente mediados por el bloqueo de la recaptacion dopaminergica, la cocaína también bloquea la recaptacion de otra catecolamina, la noradrenalina y la serotonina.
Los efectos conductuales relacionados con estos mecanismos están recibiendo gran atención en la literatura especializada. También se estudian en la actualidad los efectos de la cocaína sobre el flujo sanguíneo y la glucosa cerebrales. En general, la mayoría de los estudios indican que la cocaína se asocia a un descenso del flujo sanguíneo en el cerebro, y al desarrollo de áreas en las que se observa una hipofuncionalidad de la glucosa.
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